Loratadina es un fármaco usado para tratar alergias. A veces se combina con pseudoefedrina, un descongestionante; esto hace que sea útil para resfríos, así como alergias, pero agrega un potencial efecto secundario de insomnia.

Mecanismo de acción 

La loratadina es una antihistamina tricíclica, que tiene una selectiva y periférica acción antagonista-H1. Tiene un efecto de larga duración y normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rápidamente al sistema nervioso central.

Farmacocinética

La loratadina es rápidamente absorbida por el tracto gastro-intestinal y tiene un rápido metabolismo hepático de un solo paso. La loratadina se une casi totalmente a las proteínas del plasma. Su metabolito, desloratadina (descarboetoxiloratadina), es también activa, pero solo se une a las proteínas del plasma moderadamente. La vida media de la loratadina es de 8 horas en promedio, y la de sus metabolitos, 28 horas. Cerca del 40% es excretada como metabolitos conjugados en la orina y en cantidad similar en las heces. Trazas de loratadina no metabolizada pueden encontrarse en la orina.

Efectos secundarios

Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Usted podría llegar a notar cierta decoloración en la orina; este efecto es inocuo.

Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:

• cefalea (dolor de cabeza)
• sensación de sequedad en la boca, nariz y garganta
• somnolencia (sueño)

Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:

• frecuencia cardíaca más rápida que lo normal
• dificultad para orinar
• problemas de visión
• mareos
• debilidad muscular

En cuanto a su estructura química, es el isómero óptico dextrógiro de la molécula de efedrina. Clínicamente se caracteriza por producir efectos más débiles sobre el sistema nervioso central y sobre las variables hemodinámicas.

Propiedades

La pseudoefedrina activa, sobre todo, los receptores alfa adrenérgicos en las mucosas del tracto respiratorio superior y produce vasoconstricción. Además, produce contracción de las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. La pseudoefedrina puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.

La pseudoefedrina tiene menor afinidad que la efedrina por receptores beta-2 adrenérgicos, por lo que sus efectos broncodilatadores son más débiles. También es menor la tasa de droga que cruza la barrera hematoencefálica, en relación con la que cabe para la efedrina. Esto último explica la poca relevancia clínica de sus efectos sobre el sistema nervioso central.

Farmacocinética

La pseudoefedrina se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 30 minutos. Se elimina por vía renal. La velocidad de la excreción aumenta en orina de pH ácido.

Reacciones adversas

La administración de pseudoefedrina puede asociarse eventualmente con algunas reacciones adversas como aumento de la presión arterial, taquicardia, nerviosismo e inquietud. También pueden aparecer: micción dolorosa o difícil, mareos, cefaleas. Resequedad en la boca.

Precauciones y advertencias

La medicación se debe tomar algunas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio. Los efectos adversos aparecen con mayor frecuencia en lactantes, en recién nacidos y pretérminos. La literatura desaconseja su uso durante el período de lactancia, debido a que las aminas simpaticomiméticas implican un riesgo mayor que el normal para el lactante.

Interacciones 

• Los antidepresivos del tipo de los IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa) pueden prolongar e intensificar los efectos vasopresores y cardiotónicos de la pseudoefedrina.
• La administración de pseudoefedrina antes o poco después de la anestesia con cloroformo, ciclopropano o halotano puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas, sobre todo en pacientes con una cardiopatía preexistente.
• Las hormonas tiroideas pueden aumentar los efectos de la pseudoefedrina.
• La pseudoefedrina puede inhibir el efecto de los bloqueantes beta adrenérgicos.
• La administración simultánea con otros medicamentos estimulantes puede resultar en estimulación aditiva sobre el SNC.
• El uso de glucósidos digitálicos o levodopa puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
• Los efectos de la medicación antihipertensiva pueden ser menores ante la administración concomitante de pseudoefedrina.
• Puede producirse también una reducción en los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cardiopatía isquémica, hipertensión leve a moderada, diabetes mellitus, glaucoma, hipertiroidismo e hipertrofia prostática.

Restricciones en su venta

El 23 de noviembre de 2007 se emite un acuerdo en México en el que se prohibe la comercialización de medicamentos con pseudoefedrina, bajo el argumento de crear adicción y su uso para elaboración de metanfetaminas, lo cual ocasionó un aumento en la importación de la sustancia por aquel país.^[1]

La Pseudoefedrina se usa en la manufacturacion de metanfetaminas. El proceso es muy sencillo y la droga que se obtiene es extremadamente adictiva con efectos secundarios permanentes.

Bibliografía

• Bicopoulos, D (Ed.) (2002). AusDI. Drug Information for the Healthcare Professional (2 ed.). Castle Hill: Pharmaceutical Care Information Services
• Reynolds, JEF (Ed.) (1989). Martindale. The Extra Pharmacopoeia (29 ed.). London: The Pharmaceutical Press. ISBN 0-85369-210-6

Referencias 

1. ↑ Prohibirán definitivamente uso de pseudoefedrina

Véase también

• Efedrina
• Fenetilaminas

Enlaces externos

• En MedlinePlus puede encontrar más información sobre Seudoefedrina
• En Medline hay más información sobre Seudoefedrina (en inglés)

La farmacología (del griego, pharmacon (φάρμακον), fármaco, y logos (λόγος), ciencia) es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades de las sustancias químicas en los organismos  vivos. En un sentido más estricto se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, es  decir, aquellas sustancias utilizadas en el tratamiento, cura, prevención o diagnóstico de una  enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso patológico no deseado.

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